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GLP-1衍生物及其用途
- 专利权人:
- 诺和诺德股份有限公司
- 发明人:
- J.科弗,J.T.科得拉,L.林德罗斯,P.W.加瑞贝
- 申请号：
- CN201780014939.5
- 公开号：
- CN108699126A
- 申请日:
- 2017.03.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及在对应于GLP‑1(7‑37)位置8的位置处具有Trp的GLP‑1类似物和衍生物及其药学用途,例如在治疗2型糖尿病中的用途。这类Trp8化合物对DPP‑IV降解极其稳定,同时保持了结合并激活GLP‑1受体的能力。这类衍生物具有经由可选的分支基团(B)附接至GLP‑1类似物的Lys残基上的一个或两个取代基(P‑L),其中P为延长部分,如脂肪二酸,且L为由一个或多个连接体元件例如8‑氨基‑3,6‑二氧杂辛酸组成的连接体。本发明化合物的实例包括利拉鲁肽和度拉鲁肽的8W变体。本发明还涉及完全重组制备8W GLP‑1类似物和衍生物的方法,该方法与通过包含一个或多个非编码氨基酸而DPP‑IV稳定化的已知GLP‑1类似物的制备相比更加简单并因此更加经济。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
