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Anticancer prodrug for creating with two quinone metide and method for preparing the same
专利权人:
전북대학교 산학협력단
发明人:
이동원,유동혁,정은경
申请号:
KR1020180111215
公开号:
KR1021110090000B1
申请日:
2018.09.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to an anti-cancer precursor represented by Formula 1 below. The anti-cancer precursor of the present invention can rapidly alkylate the antioxidant GSH by releasing two quinonemethides by esterase, thereby inhibiting the antioxidant system and significantly increasing oxidative stress. That is, the anti-cancer precursor of the present invention induces the death of cancer cells through an increase in oxidative stress due to GSH deficiency. In addition, the anticancer precursor of the present invention induces the loss of the mitochondrial membrane, inhibits the expression of apoptosis-related protein Bcl-2, and induces cleavage of caspase-3 and PARP-1. In addition, the anti-cancer precursor of the present invention significantly inhibits the growth of tumors and does not cause chronic damage even when administered for a long period of time, and thus may be useful for the prevention or treatment of cancer. [Formula 1] In Chemical Formula 1, R is an alkyl group, a phenyl group, a naphthyl group, or an anthracenyl group selected from the group consisting of methyl, ethyl, propyl, butyl, and t-butyl, respectively.본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 항암 전구체에 관한 것이다.본 발명의 항암 전구체는 에스테라제에 의해 2개의 퀴논메티드를 방출함으로써 항산화제인 GSH를 빠르게 알킬화하여 항산화 시스템을 저해하고 산화 스트레스를 현저히 증가시킬 수 있다. 즉, 본 발명의 항암 전구체는 GSH 결핍으로 인한 산화 스트레스의 상승을 통해 암세포의 사멸을 유도한다. 또한, 본 발명의 항암 전구체는 미토콘드리아 막의 손실을 유도하며, 세포사멸-관련 단백질인 Bcl-2의 발현을 억제하고, 카스파제-3 및 PARP-1의 절단을 유도한다. 또한, 본 발명의 항암 전구체는 종양의 성장을 현저히 억제하며, 장기간 투여하여도 만성적인 손상을 유발하지 않으므로, 암의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.[화학식 1]상기 화학식 1에서, R은 각각 개별적으로 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 및 t-부틸로 이루어진 군에서 선택되는 알킬기, 페닐기, 나프틸기 또는 안스라세닐기(anthracenyl)이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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