Disclosed are compounds of formula I, II, and III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of kallikrein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods involving use of the compounds and compositions in the treatment and prevention of acquired or hereditary angioedema, or other diseases and conditions characterized by aberrant kallikrein activity. (I) (II) (III)L'invention concerne des composés de formule I, II, et III, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, qui sont des inhibiteurs de la kallicréine. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un tel composé, et des méthodes impliquant l'utilisation des composés et des compositions dans le traitement et la prévention de l'angio-œdème héréditaire et l'angio-œdème acquis, ou autres maladies et d'états pathologiques caractérisés par une activité de la kallicréine aberrante. (I) (II) (III)