브렌난 마일즈 비.,도레스 로버트 엠.,하스켈-루에바노 캐리,호크게슈웬더 유테 에이치.,코스타 제시카 아이.
申请号：
KR1020107020069
公开号：
KR1011502420000B1
申请日:
2005.10.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要：
ACTH analog compounds of the present invention include compounds comprising an ACTH peptide sequence with one or more structural modifications that can have one or more of the following preferred ACTH analog biological functions: (1) reduction of corticosteroid secretion by adrenal membrane in the presence of the ACTH analog compared to unmodified ACTH, (2) reduction of corticosteroid secretion by adrenal membrane in the presence of endogenous ACTH and (3) increased MC-2R binding affinity with reduced activation of the MC-2R receptor compared to unmodified ACTH binding to the MC-2R melanocortin. The ACTH analog compounds of the present invention are therefore useful for treatment or prevention of diseases and disorders related to ACTH, ACTH receptors or corticosteroid secretion, such as premature labor and Cushing's Disease.본 발명의 ACTH 유사체 화합물은 다음과 같은 바람직한 ACTH 유사체의 생물학적 기능들중 하나 이상을 가질 수 있는 하나 이상의 구조 변형이 있는, ACTH 서열을 포함하는 화합물을 포함한다: (1) 비변형 ACTH에 비해 ACTH 유사체 존재시 부신 막에서의 코르티코스테로이드 분비 감소, (2) 내인성 ACTH의 존재시에 부신 막에서의 코르티코스테로이드 분비 감소 및 (3) 비변형 ACTH의 MC-2R 멜라노코르틴 결합성에 비해 MC-2R 결합 친화성 증가 및 MC-2R 리셉터의 활성화 감소. 따라서, 본 발명의 ACTH 유사체 화합물은 조기 분만 및 쿠싱 질환과 같은 ACTH, ACTH 리셉터 또는 코르티코스테로이드 분비와 관련된 질환과 질병의 치료 및 예방에 이용가능하다.
