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相转移催化法合成头孢曲松钠粗盐的方法
专利权人:
山东鑫泉医药中间体有限公司
发明人:
周红燕,周磊,李敬涛
申请号:
CN200910231279.3
公开号:
CN101747346B
申请日:
2009.12.22
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
本发明涉及一种头孢曲松钠粗盐的合成方法。(1)以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和三嗪环为原料,采用三氟化硼乙腈作为催化剂进行亲电取代,最后用酶解法在适当的pH值下制得7-ACT。(2)7-ACT和AE-活性酯在有机相中加入相转移催化剂进行N-酰化反应,成盐析晶得到头孢曲松钠粗盐。本发明用酶解法制得7-ACT,避免了副反应的发生,使收率提高,提高了产品纯度。通过相转移催化剂使得反应在有机相中反应,生成物转移到水相,避免了与反应物的继续接触,降低了大分子量杂质的生成,最终得到高纯度、高收率的头孢曲松钠粗盐。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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