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致癌CHD1L的具有抗结肠直肠癌的临床前活性的小分子抑制剂
- 专利权人:
- 发明人:
- D·V·拉巴贝拉,J·M·阿博特,周琼,A·D·亚伯拉罕,H·埃斯奎尔,B·J·普里加罗
- 申请号：
- CN202180037594.1
- 公开号：
- CN115667553A
- 申请日:
- 2021.03.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 使用CHD1L抑制剂治疗CHD1L驱动的癌症，包括TCF转录驱动的癌症和EMT驱动的癌症。已经鉴定出抑制CHD1L ATP酶和抑制CHD1L依赖性TCF转录的CHDL1的小分子抑制剂。CHD1L抑制剂防止TCF复合体与Wnt响应元件和启动子位点结合。更具体地，CHD1L抑制剂诱导EMT的逆转。CHD1L抑制剂可用于治疗各种癌症，尤其是CRC和m‑CRC。CHD1L驱动的癌症包括CRC、乳腺癌、神经胶质瘤、肝癌、肺癌或胃肠道(GI)癌症。提供了本文定义的式I和XX的CHD1L抑制剂及其盐以及含有CHD1L抑制剂的药物组合物。还描述了CHD1L抑制剂与其他抗肿瘤剂的协同作用组合。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
