Werner SIMON,Christoph MÜLLER,Andreas PAHL,Torsten HECHLER,Christian LUTZ,Michael KULKE,Anikó PÁLFI
申请号：
MX2019007604
公开号：
MX2019007604A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The invention relates to a conjugate comprising (a) an amatoxin comprising (i) an amino acid 4 with a 6'-deoxy position； and (ii) an amino acid 8 with an S-deoxy position； (b) a BCMA-binding moiety comprising (i) the variable domains of humanized antibody J22.9-ISY, and (ii) a heavy chain constant region comprising a D265C mutation； and (c) a protease-cleavable linker linking said amatoxin and said target-binding moiety. The invention furthermore relates to a pharmaceutical composition comprising such conjugate, particularly for use in the treatment of multiple myeloma.La invención se refiere a un conjugado que comprende (a) una anatoxina que comprende un aminoácido 4 con una posición 6'-desoxi； y (ii) un aminoácido 8 con una posición S-desoxi； (b) un resto de unión a BCMA que comprende (i) los dominios variables del anticuerpo humanizado J22.9-ISY, y (ii) una región constante de cadena pesada que comprende una mutación D265C； y (c) un enlazador escindible por la proteasa que enlaza dicha amatoxina y dicho resto de unión a diana. La invención se refiere además a una composición farmacéutica que comprende dicho conjugado, particularmente, para el uso en el tratamiento del mieloma múltiple.
