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一种修饰的铂类化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 华中科技大学
- 发明人:
- 张志平,杨丛莲
- 申请号：
- CN201911330674.7
- 公开号：
- CN110981918A
- 申请日:
- 2019.20.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种修饰的铂类化合物及其制备方法与应用,属于抗肿瘤药物技术领域。将二价铂类化合物氧化为四价铂类化合物;将1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼和4‑甲酰苯甲酸发生缩合反应得到羧基修饰的1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼;向四价铂类化合物中加入羧基修饰的1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼,获得中间产物;将中间产物与异氰酸酯进行反应得到1‑(2,4‑二氯苄基)‑1H吲唑‑3‑碳酰肼修饰的铂类化合物。本发明中所述化合物具有较好的自组装性能,可极大地降低载体的使用量,提高药物的包封率和载药量,制备简单,可控性高、稳定性好。同时,该化合物及纳米粒子展示出显著增强的抗肿瘤效果,其中在耐药细胞中,其杀伤指数最高可增强266.4倍,可以大幅减轻铂类药物的耐药问题。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
