JUNG, DA WOONKR,정다운,KIM, WOONG HEEKR,김웅희,DARREN R. WILLIAMSGB,다런윌리엄스
申请号：
KR1020120117417
公开号：
KR1020140052184A
申请日:
2012.10.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to an ENOblock which is a non-substrate analogue having an enolase-inhibition activity and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers or enolase-associated diseases, including the same. The ENOblock directly binds to enolase and inhibits the activity thereof, and the binding is more effective in a hypoxic state than a normoxia state. Moreover, the ENOblock in the present invention inhibits migration, metastasis, and invasion of cancer cells. The ENOblock in the present invention induces glucose uptake in a cell, down-regulates PEPCK expression, and inhibits adipogenesis and foam cell formation, so the composition including the ENOblock in the present invention can be effectively used for preventing and treating cancers or enolase-associated diseases.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태(normoxia)보다 저산소 상태에서 더욱 효과적이다. 또한, 본 발명의 ENOblock은 암 세포의 이동(migration), 전이(metastasis) 및 침윤(invasion)을 억제한다. 한편, 본 발명의 ENOblock은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose uptake)를 유도하고 PEPCK 발현을 하향-조절(down-regulation)할 뿐 아니라, 지방세포분화(adipogenesis) 및 거품세포 형성(foam cell formation)을 억제한다. 따라서, 본 발명의 ENOblock을 포함하는 조성물은 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료에 매우 효과적으로 적용될 수 있다.
