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COMPOSÉ AMIDE AYANT UNE ACTION INDUISANT UNE PROTÉOLYSE BET ET UTILISATION MÉDICINALE DE CELUI-CI
专利权人:
KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA;株式会社ヤクルト本社;田辺三菱製薬株式会社;MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION
发明人:
YAMAZAKI, Ryuta,山崎竜太,TANAKA, Minoru,田中実,IBUKI, Tatsuya,伊吹達也,SAWAGUCHI, Yuichi,澤口諭一,OHBA, Kiyomi,大場清美,HAMADA, Maiko,▲浜▼田 真以子,NIWA, Yasuki,丹羽靖哉,ISHIDA, Yuko,石田優子,MARUYAMA, Hideto,丸山豪斗,MATSUKI, Shiki,松木詩
申请号:
JPJP2019/026553
公开号:
WO2020/009176A1
申请日:
2019.07.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention aims to provide a compound that: has an excellent cytotoxic action on cancer cells, excellent induction of BET protein degradation in cancer cells, and an excellent binding-inhibiting action on BET protein and acetylated histone; and is effective as an anti-cancer agent, a BET protein degradation-inducing agent, or a BET protein inhibiting agent. A compound indicated in general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. {In the formula, each symbol is as outlined in the Description.}La présente invention concerne la fourniture d'un composé qui a : une excellente action cytotoxique sur des cellules cancéreuses, une excellente induction de la dégradation des protéines BET dans des cellules cancéreuses, et une excellente action d'inhibition de liaison sur la protéine BET et l'histone acétylée ; et qui est efficace en tant qu'agent anticancéreux, agent inducteur de dégradation de protéines BET, ou agent inhibiteur de protéines BET. L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci. {Dans la formule, chaque symbole est tel que défini dans la description.}がん細胞に対する細胞傷害作用、がん細胞におけるBET蛋白質の分解を誘導する作用、およびBET蛋白質とアセチル化ヒストンとの結合阻害作用に優れ、抗がん剤、BET蛋白質の分解誘導剤及びBET蛋白質阻害剤として有用な化合物を提供すること。下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。 {式中、各記号は明細書中で定義した通りである。}
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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