PEPTIDE AGENT COMPRISING A PSMA-BINDING LIGAND BASED ON A UREA DERIVATIVE, A METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF FOR PREPARING A CONJUGATE WITH A DRUG AND DIAGNOSTIC AGENT
Obshchestvo s ogranichennoj otvetstvennostyu "Izvarino Farma"
发明人:
Machulkin Aleksej Eduardovich (RU),Мачулкин Алексей Эдуардович (RU),Uspenskaya Anastasiya Alekseevna (RU),Успенская Анастасия Алексеевна (RU),Ber Anton Petrovich (RU),Бер Антон Петрович (RU),Petrov St
申请号：
RU2018136168
公开号：
RU0002697519C1
申请日:
2018.10.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to a substance of general formula(I),where n = 3-5； X, Y, Z independently represent F, Cl, Br, H； R = OH, H； R1 = H, Br. Invention also relates to a method of producing such a substance, to use thereof for producing a conjugate with a drug or diagnostic agent for diagnosing or treating diseases caused by cells expressing a prostatic specific membrane antigen (PSMA), as well as to the conjugate itself.EFFECT: obtaining novel means of delivering diagnostic or therapeutic agents, including PSMA-ligand with a linker, having low toxicity, high affinity and selectivity of action on cells expressing PSMA, which enables to use them for treating diseases associated with high expression PSMA, with a lower dosage with selective action on cancer cells, without affecting healthy cells.12 cl, 20 dwg, 1 tbl, 1 exНастоящее изобретение относится к веществу общей формулы(I),где n=3-5； X, Y, Z независимо друг от друга представляют собой F, Cl, Br, Н； R = ОН, Н；R1 = Н, Br. Также изобретение относится к способу получения такого вещества, к его применению для получения конъюгата с лекарственным или диагностическим агентом для диагностики или лечения заболеваний, вызванных клетками, экспрессирующими простатический специфический мембранный антиген (ПСМА), а также к самому конъюгату. Технический результат – получение новых средств доставки диагностических или терапевтических средств, включающих ПСМА-лиганд с линкером, обладающих низкой токсичностью, высокой аффинностью и селективностью действия в отношении клеток, экспрессирующих ПСМА, что позволяет использовать их для лечения заболеваний, связанных с высокой экспрессией ПСМА, с меньшей дозировкой при избирательном действии на раковые клетки, не затрагивая здоровые клетки. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 20 ил., 1 табл., 1 пр.
