AJOU UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION;아주대학교산학협력단
发明人:
CHOI, Sangdon,최상돈,KIM, Eunha,김은하
申请号：
KRKR2019/005978
公开号：
WO2019/225920A1
申请日:
2019.05.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to a small molecule antagonist compound having a toll-like receptor 3/7/8/9 inhibitory function and TLR7, TLR8, TLR9 and TLR3 inhibitors comprising same. A novel compound expressed by TAC5 and TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d or TAC5-e which are derivatives thereof not only prevents TNFα secretion, NFkB activation, IkB degradation and MAPKs phosphorylation induced by poly(I:C) (TLR3 agonist), IMQ (TLR7 agonist), CL075 (TLR7/8 agonist), R848 (TLR7/8 agonist), TL8 (TLR8 agonist) or CpG ODN (TLR9 agonist), but also inhibits generation of inflammatory cytokine, and thus is highly advantageous for preventive or therapeutic use for TLR3/7/8/9-related autoimmune diseases and inflammatory diseases including systemic lupus erythematosus, psoriasis and the like.La présente invention concerne un composé antagoniste à petite molécule ayant une fonction inhibitrice du récepteur de type toll 3/7/8/9 et TLR7, TLR8, TLR9 et des inhibiteurs de TLR3 le comprenant. La présente invention concerne un nouveau composé exprimé par TAC5 et TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d ou TAC5-e qui sont des dérivés de celui-ci, qui non seulement empêche la sécrétion de TNFα, l'activation de NFkB, la dégradation de IkB et la phosphorylation de MAPK induite par poly(I : C) (agoniste de TLR3), IMQ (agoniste de TLR7), CL075 (agoniste de TLR7/8), R848 (agoniste de TLR7/8), TL8 (agoniste de TLR8) ou CpG ODN (agoniste de TLR9), mais inhibe également la génération de cytokine inflammatoire, et est donc très avantageux pour une utilisation préventive ou thérapeutique pour des maladies auto-immunes liées à un TLR3/7/8/9 et des maladies inflammatoires notamment le lupus érythémateux disséminé, le psoriasis et similaires.본 발명은 톨-유사 수용체 3/7/8/9 억제 기능이 있는 길항성 소분자 화합물 및 이를 포함하는 TLR7, TLR8, TLR9 및 TLR3 억제제에 관한 것으로, TAC5 및 그 유도체인 TAC5-a, TAC5-c, TAC5-d 또는 TAC5-e로 표시되는 신규 화합물은 poly(I:C) (TLR3 작용제), IMQ (TLR7 작용제), CL075 (TLR7/8 작용제), R848 (TLR7/8 작용제), TL8 (TLR8 작용제) 또는 CpG ODN (TLR9 작용제)에 의해 유도된 TNFα의 분비, NFkB
