GAVAI, ASHVINIKUMAR V.,DELUCCA, GEORGE V.,O&APOSMALLEY, DANIEL,GILL, PATRICE,QUESNELLE, CLAUDE A.,FINK, BRIAN E.,ZHAO, YUFEN,LEE, FRANCIS Y.
申请号：
PE0003922015
公开号：
PE06222015A1
申请日:
2013.09.20
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
The Invention relates to compounds of formula (i), and salts thereof, wherein R1 is - (CH2) 2cf3 R2 is - (CH2) or 2cf3 - (CH2) 3cf3 R3 is H, CH3, ch2oc (o) CH (CH3) NH2, among others R4 is H sch2ch (NH2), - C (o) Oh, sch2ch (NH2) - C (o) - OCH3 or sch2ch (NH2) C (o) oC (CH3) 3 The Ring is phenyl or pyridinyl each ra Is whether CL, c1-3 alkyl, - CH2OH, - CF3, ciclopropilo,- OCH3 or - or Rb (ciclopropilo) each is independently - CH3, CL, F, CH2OH ciclopropilo Cf3 -, -, and - OCH3 and is 0, 1 or 2 Z is 0, 1 or 2 provided that if the ring is phenyl and Z is 0 and 1, then or 2, and at least a ra is CH2OH C1 alkyl -, 3 -, or - or - CF3, ciclopropilo (ciclopropilo) among others.The compounds of formula (i) are inhibitors of Notch, which are useful for the treatment of conditions such as Cancer and other proliferative diseases. It also relates to compositions comprising compounds of formula (i).LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES DEL MISMO, EN DONDE R1 ES -(CH2)2CF3 R2 ES -(CH2)2CF3 O -(CH2)3CF3 R3 ES H, -CH3, -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, ENTRE OTROS R4 ES H, -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 O -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3 EL ANILLO A ES FENILO O PIRIDINILO CADA Ra ES INDEPENDIENTEMENTE Cl, ALQUILO C1-3, -CH2OH, -CF3, CICLOPROPILO, -OCH3 U -O(CICLOPROPILO) CADA Rb ES INDEPENDIENTEMENTE F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, CICLOPROPILO U -OCH3 y ES 0, 1 o 2 z ES 0, 1 o 2 SIEMPRE QUE SI EL ANILLO A ES FENILO Y z ES 0, ENTONCES y ES 1 o 2 Y AL MENOS UN Ra ES ALQUILO C1-3, -CH2OH, -CF3, CICLOPROPILO U -O(CICLOPROPILO) ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE NOTCH, POR LO CUAL SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TALES COMO EL CANCER Y OTRAS ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS. TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).
