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ANALOGUES DE LA COMPSTATINE POSSÉDANT UNE SOLUBILITÉ AUGMENTÉE ET DES PROPRIÉTÉS PHARMACOCINÉTIQUES AMÉLIORÉES
专利权人:
The Trustees of The University of Pennsylvania
发明人:
申请号:
EP19727126.5
公开号:
EP3645550A2
申请日:
2019.04.05
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Compounds comprising peptides capable of binding C3 protein and inhibiting complement activation are disclosed. The compounds comprise compstatin analogs in which the N-terminus and/or C-terminus contains an added component that improves (1) the peptide's solubility at physiological pH; (2) the peptide's plasma half-life; (3) the peptide's intraocular retention; and/or (4) the peptide's binding affinity to C3 or its fragments as compared to an unmodified compstatin peptide under equivalent conditions. Pharmaceutical compositions and methods of using the compounds are also disclosed.La présente invention concerne des composés comprenant des peptides pouvant se lier à une protéine C3 et inhiber une activation du complément. Les composés comprennent des analogues de la compstatine dans lesquels l'extrémité N-terminale et/ou l'extrémité C-terminale contiennent un composant ajouté qui améliore (1) la solubilité du peptide à un pH physiologique; (2) la demi-vie plasmatique du peptide; (3) la rétention intraoculaire du peptide; et/ou (4) l'affinité de liaison du peptide à C3 ou ses fragments par comparaison avec un peptide de compstatine non modifié dans des conditions équivalentes. Des compositions pharmaceutiques et des procédés d'utilisation des composés sont également décrits.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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