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靶向脂质体的制备及其应用
专利权人:
LTD.;上海吉贝医药科技有限公司;G-BIO PHARMA TECH CO., LTD.;G-BIO PHARMA TECH CO.
发明人:
LIU, Hongli,刘宏利,HAN, Chao,韩超
申请号:
CNCN2015/073610
公开号:
WO2015/135432A1
申请日:
2015.03.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to preparation of target liposom and uses thereof, particularly to the target hepatocellular compound of formula 1, the composition and pharmaceutical composition containing the compound for delivering drugs. In formula 1, X is a polypeptide derived from hepatitis B virus adventitial protein PreS1 zone, specifically binding with natrium ion-taurocholic acid co-transferred polypeptide (NTCP); B is a maleimide-polyethyleneglycol-stearoyl phosphatidyl ethanolamine polymer represented by formula 2; in formula 2, n is an integer of 2-100, DSPE is stearoyl phosphatidyl ethanolamine; X is linked with B by the maleimide portion of formula 2.La présente invention concerne la préparation d'un liposome cible et son utilisation, en particulier le composé hépatocellulaire cible de la formule 1, la composition et la composition pharmaceutique contenant le composé pour l'administration de médicaments. Dans la formule 1, X est un polypeptide dérivé de la zone PreS1 de la protéine adventitielle du virus de l'hépatite B, se liant de manière spécifique au polypeptide co-transporteur taurocholate de sodium (NTCP) ; B est un polymère de maléimide-polyéthylèneglycol-stéaroyl phosphatidyléthanolamine représenté par la formule 2 ; dans la formule 2, n est un nombre entier de 2 à 100, la DSPE est le stéaryl phosphatidyléthanolamine; X est lié à B par la partie maléimide de la formule 2.本发明涉及靶向脂质体的制备及其应用,具体涉及式1的靶向肝细胞的化合物、含有该化合物的用于递送药物的组合物以及药物组合物,式1中,X为与钠离子-牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)特异性结合的源于乙型肝炎病毒外膜蛋白PreS1区的多肽;B为式2所示的马来酰亚胺-聚乙二醇-硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚合物;式2中,n为2-100的整数,DSPE为硬脂酰基磷脂酰乙醇胺;其中,X通过式2的马来酰亚胺部分与B相连。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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