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Crystal forms of 4- (5- (4,7-dimethylbenzofuran-2-yl) -1,2,4-oxadiazol-3-yl) benzoic acid and methods for their preparation
专利权人:
キングス カレッジ ロンドン
发明人:
ローレンス,ロニー マックスウェル,アレット,エドウィン,ボースウィック,アラン デビッド,ブラウン,ジェーン テレサ,コーコラン,ジョナサン パトリック トーマス,デ カストロ バスコンセロス ゴンカルベス,マリア ベアトリス,カリンジアン,サルキス バレット
申请号:
JP2018566470
公开号:
JP2019522650A
申请日:
2017.06.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates generally to the field of therapeutic compounds, and more particularly to 4- (5- (4,7-dimethylbenzofuran-2-yl) -1,2,4-oxadiazol-3-yl) benzoic acid. With respect to the crystalline form of the acid (referred to herein as “BHBA-001”), the compound is, among other things, a (selective) retinoic acid receptor beta (RARβ) (eg, RARβ2) agonist. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising such crystalline forms and both in vitro and in vivo of such crystalline forms and compositions for (selectively) activating RARβ (eg, RARβ2). And in vitro and in vivo use of such crystalline forms and compositions for inducing or promoting neurite growth, neurite outgrowth and / or neurite regeneration, such as spinal cord injury, etc. Of such crystalline forms and compositions in the treatment of diseases and conditions mediated by RARβ (eg, RARβ2), ameliorated by activation of RARβ (eg, RARβ2), and the like, including neurological damage of It also relates to use in both in vivo. [Selection figure] None本発明は、全般に、治療化合物の分野、より詳細には、4-(5-(4,7-ジメチルベンゾフラン-2-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)安息香酸(本明細書では「BHBA-001」と称される)の結晶形態に関し、当該化合物は、中でも特に、(選択的)レチノイン酸受容体ベータ(RARβ)(例えば、RARβ2)アゴニストである。本発明はまた、そのような結晶形態を含む医薬組成物と、RARβ(例えば、RARβ2)を(選択的に)活性化するための、そのような結晶形態及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方における使用と、神経突起成長、神経突起伸長、及び/または神経突起再生を誘起または促進するための、そのような結晶形態及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方における使用と、例えば、脊髄損傷などの神経学的損傷を含む、RARβ(例えば、RARβ2)によって媒介され、RARβ(例えば、RARβ2)の活性化等によって改善する疾患及び病状の治療における、そのような結晶形態及び組成物の、インビトロ及びインビボの両方における使用とにも関する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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