GUILLEMONT JÉRÔME EMILE GEORGES,PALANDJIAN PATRICE,DE JONGE MARC RENÉ,KOYMANS LUCIEN MARIA HENRICUS,VINKERS HENDRIK MAARTEN,DAEYAERT FREDERIK FRANS DESIRÉ,HEERES JAN,VAN AKEN KOEN JEANNE ALFONS,LEWI P
申请号：
CY111101014
公开号：
CY1112331T1
申请日:
2011.10.26
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Αυτή η εφεύρεση αφορά σε αναστολείς πολλαπλασιασμού του HIV του τύπου (I), τα N-οξείδια, τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα πρόσθεσης, τις τεταρτοταγείς αμίνες και τις στερεοχημικά ισομερείς μορφές αυτών, όπου ο δακτύλιος που περιέχει -a1=a2-a3=a4- και - b1=b2-b3=b4- αντιπροσωπεύει φαινυλ, πυριδυλ, πυριμιδινυλ, πυραζινυλ, πυριδαζινυλ· το n είναι 0 έως 5· το m είναι 1 έως 4· το R1 είναι υδρογόνο· αρυλ· φορμυλ· C1-6αλκυλκαρβονυλ· C1-6αλκυλ· C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C1-6αλκυλκαρβονυλ· το R2 είναι υδροξυ, αλο, προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, προαιρετικά υποκατεστημένο C2-6αλκενύλ, προαιρετικά υποκατεστημένο C2-6αλκυνυλ, C1-6αλκυλοξυ, C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, καρβοξυλ, κυανό, νίτρο, αμινο, μονο- ή δι(C1-6αλκυλ)αμινο, πολυαλομεθυλ, πολυαλομεθυλοξυ, πολυαλομεθυλθειο, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 ή ένας 5-μελής ετερόκυκλος· το Χ1 είναι -NR5-, -ΝΗ-ΝΗ-, -Ν=Ν-, -Ο-, -C(=O)-, C1-4αλκανοδιυλ, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -Χ2-C1-4αλκανοδιυλ- ή -C1-4αλκανοδιυλ-Χ2-· το R3 είναι NHR13· NR13R14· -C(=O)-NHR13· -C(=O)-NR13R14· -C(=O)-R15· -CH=N-NHC(=O)-R16· υποκατεστημένο C1-6αλκυλ· προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλοξυ C1-6αλκυλ· υποκατεστημένο C2-6αλκενυλ· υποκατεστημένο C2-6αλκυνυλ· C1-6αλκυλ υποκατεστημένο με υδροξυ και ένας δεύτερος υποκατάστατης· -C(=N-O-R8)-C1-4αλκυλ· R7· ή -X3-R7· το R4 είναι αλο, υδροξυ, C1-6αλκυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, C1-6αλκυλοξυ, κυανό, νίτρο, πολυαλοC1-6αλκυλ, πολυαλοC1-6αλκυλοξυ, αμινοκαρβονυλ, C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, C1-6αλκυλκαρβονυλ, φορμυλ, αμινο, μονο ή δι(C1-4αλκυλ)αμινο· η χρήση τους ως φάρμακο, οι διαδικασίες για την παρασκευή τους και φαρμακευτικές συνθέσεις που τις περιλαμβάνουν.This invention concerns HIV multiplication inhibitors of type (I),the N-oxides,the medically acceptable additive salts,fourth amines and their stereochemical isomers,where the ring containing -a1=a2-a3=a4- and -b1=b2-b3=b4- represents a phenyl,pyridyl,pyrimidine,pyrazinil,pyridazine； n is 0 t
