NORBECK DANIEL W,ダニエル・ダブリュ・ノーベック,KEMPF DALE J,デイル・ジェイ・ケンプ,LEONARD JOHN M,ジョン・エム・レオナルド,BERTZ RICHARD J,リチャード・ジェイ・ベルツ
申请号：
JP2014172543
公开号：
JP2015013878A
申请日:
2014.08.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for improving pharmacokinetics of a drug metabolized by cytochrome P450 monooxygenase and a method for inhibiting a retroviral protease, in particular, the human immunodeficiency virus (HIV) protease.SOLUTION: Provided is a method for inhibiting HIV protease comprising coadministration of ritonavir {(2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-methyl-N-((2-isopropyl-4-thiazolyl)methyl)amino)carbonyl)-L-valinyl)amino)-2-(N-((5-thiazolyl)methoxycarbonyl)amino)-1,6-diphenyl-3-hydroxyhexane} with an HIV protease inhibitor including saquinavir, indinavir and nelfinavir, which is metabolized by cytochrome P450 monooxygenase. Also provided is a method for improving the pharmacokinetics of HIV protease inhibitors.【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法、及びレトロウイルスプロテアーゼを阻害するための、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための方法の提供。【解決手段】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される、サキナビル、インジナビル、及びネルフィナビル等のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤にリトナビル：｛（２Ｓ，３Ｓ，５Ｓ）－５－（Ｎ－（Ｎ－（（Ｎ－メチル－Ｎ－（（２－イソプロピル－４－チアゾリル）メチル）アミノ）カルボニル）－Ｌ－バリニル）アミノ）－２－（Ｎ－（（５－チアゾリル）メトキシカルボニル）アミノ）－１，６－ジフェニル－３－ヒドロキシヘキサン｝を共投与する、ＨＩＶプロテアーゼを阻害する方法、及びＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の薬物動態を改善するための方法。【選択図】なし
