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POLYOXAZOLINE POLYMERS AND METHODS FOR THEIR PREPARATION, CONJUGATES OF THESE POLYMERS AND MEDICAL USES THEREOF
专利权人:
UNIVERSITEIT GENT
发明人:
HOOGENBOOM, Richard
申请号:
NLNL2012/050933
公开号:
WO2013/103297A1
申请日:
2012.12.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to functionalized ploy(2-oxazoline) polymers, which are very suitable as a carrier and/or delivery vehicle (conjugate) of drugs, such as small therapeutic molecules and bio-pharmaceuticals. These polymers are characterized in that they comprise repeating units that are represented by the following formula -[N(R1)-(CHR2)m]- wherein R1is R3-(CHR4)n-CONH-R5 R2is selectd from H and optionally substituted C1-5alkyl R3is CH2CO, C(O)O, C(O)NH OR C(S)NH R4is selected from H and optionally substituted C1-5alkyl R5is H an C1-5alkyl aryl or a moiety comprising a functional group that can be used for conjugation m is 2 or 3 and n is 1-5 or n is 0 and R3is CH2. The invention relates further to a conjugate of these polyoxazoline polymers with at least one active moiety, such as a therapeutic moiety, a targeting moiety and/or diagnostic moiety, and to the use of these conjugates in the therapeutic treatment or prophylactic treatment or diagnosis of a disease or disorder.La présente invention concerne des polymères de type poly(2-oxazoline) fonctionnalisés, qui sont très appropriés comme support et/ou comme véhicule de distribution (conjugué) de médicaments, tels que de petites molécules thérapeutiques et des produits biopharmaceutiques. Ces polymères sont caractérisés en ce quils comprennent des unités récurrentes représentées par la formule suivante -[N(R1)-(CHR2)m]- dans laquelle R1 représente R3-(CHR4)n-CONH-R5 R2 est sélectionné parmi H et C1-5-alkyle éventuellement substitué R3 représente CH2CO, C(O)O, C(O)NH ou C(S)NH R4 est sélectionné parmi H et C1-5-alkyle éventuellement substitué R5 représente H, C1-5-alkyle, aryle ou un fragment comprenant un groupe fonctionnel pouvant être utilisé pour la conjugaison m vaut 2 ou 3, et n vaut 1-5 ou n vaut 0 et R3 représente CH2. Linvention concerne en outre un conjugué de ces polymères de type polyoxazoline présentant au moins un fragment actif, tel quun fragment thérapeutique, un fragment de ciblage
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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