CHARI, Ravi, V. J.;IMMUNOGEN; INC.;WIDDISON, Wayne, C.;WILHELM, Sharon, D.;IMMUNOGEN, INC.
发明人:
CHARI, Ravi, V. J.,WIDDISON, Wayne, C.,WILHELM, Sharon, D.
申请号：
USUS2011/059131
公开号：
WO2012/061590A1
申请日:
2011.11.03
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
New ansamitocin derivatives bearing a linking group are disclosed. Also disclosed are methods for the synthesis of these new ansamitocin derivatives and methods for their linkage to cell-binding agents. The ansamitocin derivative- cell-binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are delivered specifically to target cells and are cytotoxic. These conjugates display vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared to the previously described agents.La présente invention concerne de nouveaux dérivés d'ansamitocine comportant un groupe de liaison. La présente invention concerne en outre des procédés pour la synthèse de ces nouveaux dérivés d'ansamitocine et des procédés pour leur liaison à des agents de liaison cellulaire. Les conjugués dérivé d'ansamitocine-agent de liaison cellulaire sont utiles en tant qu'agents thérapeutiques, qui sont délivrés spécifiquement à des cellules cibles et sont cytotoxiques. Ces conjugués présentent une efficacité thérapeutique grandement améliorée dans des modèles de tumeur chez l'animal par rapport aux agents précédemment décrits.
