PROBLEM TO BE SOLVED: To provide excellent antitumor agents containing a betulin derivative having water solubility and antitumor effect higher than those of betulin.SOLUTION: An antitumor agent contains as an active ingredient a betulin derivative which has water solubility improved than those of betulin and which is excellent in cancer inhibitory effect in a cancer transplantation mouse model and in cytotoxicity to in vitro cancer cells by serine-esterification of an OH group at position 3 or OH groups at position 3 and 28, or carbamic-esterification of an OH group at position 3, of betulin represented as a starting material of the following reaction formula.SELECTED DRAWING: NoneCOPYRIGHT: (C)2017,JPO&INPIT【課題】ベツリンよりも高い水溶性と抗腫瘍効果を有するベツリン誘導体を含有する優れた抗腫瘍剤の提供。【解決手段】下記反応式の出発原料として表されるベツリンの3位OH基又は3位と28位のOH基をセリンエステル化することにより、又は3位OH基をカルバミン酸エステル化することにより、ツベルリンよりも水溶性が向上し、且つがん移植マウスモデルにおけるがん抑制効果及び、試験管内でのがん細胞に対する細胞毒性に優れたツベリン誘導体を有効成分とする抗腫瘍剤。【選択図】なし