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NOUVEAUX INHIBITEURS DE MÉTALLOPROTÉINASES DE MATRICE
专利权人:
TAKÁCS, Ferenc Tamás;CSONT, Ta;MEDGYES, Gábor;LŐRINCZ, Zsolt;DORMÁN, György;HAJDÚ, István;PHARMAHUNGARY 2000 KFT.;INFARMATIK KFT.;FERDINANDY, Péter;TARGETEX KFT.;CSEH, Sándor;GÖRBE, Anikó;KÓNYA, Dénes
发明人:
TAKÁCS, Ferenc Tamás,KÓNYA, Dénes,MEDGYES, Gábor,CSEH, Sándor,HAJDÚ, István,LŐRINCZ, Zsolt,DORMÁN, György,GÖRBE, Anikó,FERDINANDY, Péter,CSONT, Tamás, Bálint,CSONKA, Csaba,KEDVESNÉ KUPAI, Krisztina,KO
申请号:
HUHU2011/000127
公开号:
WO2012/080762A1
申请日:
2011.12.19
申请国别(地区):
HU
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of general formula (I), salts or solvates thereof and pharmaceutical compositions containing same: wherein Z is N or CH or the Z(R1) part is replaced with a covalent bond, m and n is 0, 1, 2 or 3; HET is heteroaryl; X is CF3, halogen, CO-heterocyclyl, COOR3 or CONHR3; R1 is H, (CH2)o-aryl, (CH2)p-heteroaryl, (CH2)q-biphenyl; C(O)-R5; S(O)2-R6; R2 is H, aryl, heteroaryl, Y-(CH2)r-aryl, Y-(CH2)s-heteroaryl, where some of the above substituents may be substituted; Y is O or S; with the exclusion of the compound where HET is 1,3-thiazol, X is COOH, R1 is 4-fluorophenyl and R2 is benzyloxy. The invention also relates to the use of a compound of general formula (I), salts or solvates thereof for the use in the prevention or treatment of diseases where the activation of MMPs is involved in the pathomechanism. In this aspect the use of the above excluded compound is also inventive.˙La présente invention concerne des composés de formule générale (I), des sels ou des solvates de ceux-ci et des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci : dans lesquels Z est N ou CH ou la partie Z(R1) est remplacée par une liaison covalente, m et n sont 0, 1, 2 ou 3 ; HET est un hétéroaryle ; X est CF3, un halogène, CO-hétérocyclyle, COOR3 ou CONHR3 ; R1 est H, (CH2)o-aryle, (CH2)p-hétéroaryle, (CH2)q-biphényle ; C(O)-R5 ; S(O)2-R6 ; R2 est H, aryle, hétéroaryle, Y-(CH2)r-aryle, Y-(CH2)s-hétéroaryle, où certains des substituants ci-dessus peuvent être substitués ; Y est O ou S ; à l'exclusion du composé dans lequel HET est 1,3-thiazol, X est COOH, R1 est 4-fluorophényle et R2 est benzyloxy. L'invention concerne en outre l'utilisation d'un composé de formule générale (I), des sels ou solvates de celui-ci pour l'utilisation dans la prévention ou le traitement de maladies dans lesquelles l'activation de MMP est impliquée dans le mécanisme pathologique. Dans cet aspect, l'utilisation du composé exclu ci-dessus fait également partie de l'invention.˙
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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