N-4-[67--4-]-N'-4- -11- CRYSTALLINE SOLID FORMS OF N-[-[-DIMETHOXYQUINOLIN--YLOXY]PHENYL]-N'-[-FLUOROPHENYL CYCLOPROPANE--DICARBOXAMIDE PROCESSES FOR MAKING AND METHODS OF USE
The present invention relates to the use of the chemical compound N- {4 - [(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl) oxy] phenyl} -N '- (4-fluorophenyl) cyclopropane- 1,1-dicarboxamide (Compound 1), a solvate comprising the hydrate thereof. Methods for using them for the treatment of cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular carcinoma, renal cancer, and non-small cell lung cancer, as well as pharmaceutical compositions comprising the crystalline solid form and methods of making the crystalline solid form Lt; / RTI >; The crystalline solid form can be used to prepare the L-malate salt of carbojantinib.본 발명은, 암의 치료에 유용한, 화학적 화합물 N-{4-[(6,7-다이메톡시퀴놀린-4-일)옥시]페닐}-N'-(4-플루오로페닐) 사이클로프로판-1,1-다이카복스아마이드(화합물 1)의 신규한 결정질 고체 형태, 이의 수화물을 포함하는 용매화물에 관한 것이다. 또한, 상기 결정질 고체 형태를 포함하는 약제학적 조성물 및 상기 결정질 고체 형태의 제조방법뿐만 아니라, 암, 특히 갑상선암, 전립선암, 간세포암, 신장암 및 비소세포 폐암종의 치료를 위하여 이들을 사용하는 방법이 개시되어 있다. 상기 결정질 고체 형태는 카보잔티닙의 L-말레이트 염을 제조하는데 이용될 수 있다.