(57) [Abstract] The present invention, or a prodrug thereof N- oxide compounds pharmacologically active in the general formula (I) having the following definitions and the corresponding, its pro N- or oxides as well as the compound and the corresponding it is an object of the present invention the salts and solvates a pharmaceutically acceptable drag: the formula (I), R 1 represents an aryl, a radical R 3 -L 2 -Ar 1 -L 3 or heteroaryl hydrogen or R 2 R 3 represents an aryl or heteroaryl represents a lower alkyl O, Ar 1 is S or bicyclic ring system of 10-membered from 8 unsaturated fully saturated, which is optionally substituted, or partially saturated, further Y is an acid isostere, or carboxy contains at least one heteroatom selected from N.Said compound has a significant ability to pharmaceutical properties, to modulate the interaction of the integrin VLA-4 (α4β1) and VCAM-1 and fibronectin in particular.本発明は、下記の定義を有する一般式(I)の生理学的に活性な化合物および対応するそのN-オキシドまたはプロドラッグ、並びに前記化合物および対応するそのN-オキシドまたはプロドラッグの医薬として許容できる塩および溶媒和物を目的とする:式(I)中、R1はアリール、ヘテロアリールまたは基R3-L2-Ar1-L3を表しR2は水素または低級アルキルを表しR3はアリールまたはヘテロアリールを表しさらにAr1は任意に置換された飽和、部分飽和、または完全に不飽和の8から10員の二環式環系でO、SまたはNから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含みYはカルボキシまたは酸性同配体である。前記化合物は、重要な医薬的特性、特にVCAM-1およびフィブロネクチンとインテグリンVLA-4(α4β1)との相互作用を調節する能力を有する。
