ARNAUD PIERRE JEAN BOURIN,DIRK LEYSEN,OLIVIER DEFERT,SANDRO BOLAND
申请号：
BR112015009504
公开号：
BR112015009504A2
申请日:
2013.10.31
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
patent summary: "rock inhibitors". The present invention relates to novel kinase inhibitors, more specifically rock inhibitors, particularly pharmaceutical compositions comprising such inhibitors, and uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. in particular, the present invention relates to novel rock inhibitors, particularly pharmaceutical compositions comprising such inhibitors, and uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. further, the invention relates to methods of treating and using said compounds in the manufacture of a medicament for application to various therapeutic indications including sexual dysfunction, inflammatory diseases, ophthalmic diseases and airway diseases. Compounds of the invention exhibit soft drug characteristics, that is, they are rapidly inactivated upon entry into the systemic circulation. therefore, they allow reduced systemic exposure to functionally active rock inhibitors. (i)resumo patente de invenção: "inibidores de rock". a presente invenção refere-se a novos inibidores de cinase, mais especificamente inibidores de rock, composições, em particular farmacêuticas, compreendendo tais inibidores, e usos de tais inibidores no tratamento e profilaxia de doença. em particular, a presente invenção refere-se a novos inibidores de rock, composições, em particular farmacêuticas, compreendendo tais inibidores, e usos de tais inibidores no tratamento e profilaxia de doença. além disso, a invenção refere-se a métodos de tratamento e uso dos referidos compostos na fabricação de um medicamento para a aplicação a várias indicações terapêuticas incluindo disfunção sexual, doenças inflamatórias, doenças oftálmicas e doenças das vias respiratórias. compostos da invenção exibem características de fármaco macio, isto é, eles são rapidamente inativados em entrada na circulação sistêmica. portanto, eles permitem exposição sistêmica reduzida a inibidores de rock funcionalmente ativos. (i)
