N-((1R,2S,5R)-5-(TERT-BUTYLAMINO)-2-((S)-3-(7-TERT-BUTYLPYRAZOLO[1,5-a][1,3,5]TRIAZIN-4-YLAMINO)-2-OXOPYRROLIDIN-1-YL)CYCLOHEXYL)ACETAMIDE AS A DUAL MODULATOR OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESSES

• 收藏
• 分享

专利权人:

BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY;БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КАМПАНИ

发明人:

Percy, H.,Перси Х.,Robert, J.,Роберт Дж.,Victor, W.,Виктор В.,Jun,Хун

申请号：

EA201270602

公开号：

EA020486B1

申请日:

2010.10.12

申请国别(地区):

EA

年份:

2014

代理人:

摘要：

The present invention provides N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamideand a crystalline form N1 thereof, having dual CCR-2 and CCR-5 receptor inhibitory activity. Compositions based on said compounds and use of the compounds and compositions for modulating CCR-2 and CCR-5 receptor activity and for the treatment of inflammatory, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases are disclosed. The present disclosure also provides a process for preparing N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-3-(7-tert-butylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ylamino)-2-oxopyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide.В изобретении предложен N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-а][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид:и его кристаллическая форма N1, обладающие двойной ингибирующей активностью в отношении рецепторов CCR-2 и CCR-5. Раскрыты композиции на основе указанных соединений и использование соединений и композиций для модулирования активности рецепторов CCR-2 и CCR-5 и лечения воспалительных, аллергических, аутоиммунных, метаболических, раковых и/или сердечно-сосудистых заболеваний. В изобретении также предложен способ получения N-((1R,2S,5R)-5-(трет-бутиламино)-2-((S)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-а][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамида.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/