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前列腺特异性膜抗原(PSMA)的同源多价抑制剂和异源多价抑制剂以及其用途
- 专利权人:
- 约翰霍普金斯大学;马丁·吉尔伯特·波姆珀;S·雷;罗尼·C·米斯;哈桑·夏拉尔
- 发明人:
- 马丁·吉尔伯特·波姆珀,S·雷,罗尼·C·米斯,哈桑·夏拉尔
- 申请号：
- CN201280068163.2
- 公开号：
- CN104203942A
- 申请日:
- 2012.11.30
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 牟静芳`郑霞
- 摘要：
- 本发明提供二价配体和多价配体，目的在于改进脲类PSMA抑制剂的亲和力和药代动力学特性。化合物以及其合成可以被推广到其它靶标抗原的多价化合物。因为它们呈现出药效团的多份拷贝，多价配体可以以高活动性和高亲和力结合到受体，从而起强效抑制剂的作用。在一个或多个实施方案中，本发明的模块化多价支架包含基于赖氨酸的(α-，ε-)二炔残基和一种或多种另外的赖氨酸残基，所述二炔残基用于利用点击化学并入两种或更多种抗原结合部分比如PSMA结合的Lys-Glu脲部分，所述一种或多种另外的赖氨酸残基用于随后的采用成像核素和/或治疗性核素或采用用于肿瘤细胞杀死的细胞毒性配体的修饰。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
