Nikol BLAKER (US),Николь БЛАКЬЕР (US),Stiven DO (US),Стивен ДО (US),Danette DADLI (US),Данетте ДАДЛИ (US),Adrian Dzh. FOLKS (GB),Адриан Дж. ФОЛКС (GB),Robert KHILD (GB),Роберт ХИЛД (GB),Timoti KHEFFRO,Nikol BLAKER,Николь БЛАКЬЕР,Stiven DO,Стивен ДО,Danette DADLI,Данетте ДАДЛИ,Adrian Dzh. FOLKS,Адриан Дж. ФОЛКС,Robert KHILD,Роберт ХИЛД,Timoti KHEFFRON,Тимоти ХЕФФРОН,Mark DZHONS,Марк ДЖОНС,Aleksandr
申请号：
RU2012117398/04
公开号：
RU0002600927C2
申请日:
2010.09.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to benzoxazepin compounds of formula I exhibiting PI3 kinase inhibitory activity, pharmaceutical composition based thereon, use thereof and to a kit for treatment. In general formula I Z1 denotes CR1 or N, Z2 denotes CR2 or N, Z3 denotes CR3 or N, Z4 denotes CR4 or N, B denotes pyrazoline or imidazoline cycle substituted with A and condensed with benzoxepine cycle, R1, R2, R3 and R4 are independently selected from H, F, Cl, Br, -CN, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -C(=O)NR10R11, -NR10R11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C1-C12alkylene)NR10R11, -NR12(C1-C12alkylene)OR10, -NR12(C1-C12alkylene)C(=O)NR10R11, -OR10, C1-C12alkyl, C3-C6carbocyclyl, 4-8-membered heterocyclyl with 1-2 heteroatoms selected from N and O, phenyl, 5-6-member heteroaryl with 1-2 nitrogen and oxygen atoms, -(4-6-member heterocyclic ring with 1-2 nitrogen atoms)-(C1-C12alkyl), -phenyl (C1-C12alkyl), -(5-member heteroaryl with 1-2 nitrogen atoms)-(C1-C12alkyl), -(C1-C12alkylene)-(5-6-member heterocyclic ring with 1-2 nitrogen atoms), -(C1-C12alkylene)-(6-member heterocyclyl with 2 nitrogen atoms)-(C1-C12alkyl), -(C1-C12alkylene)C(=O)OR10, -(C1-C12alkylene)-NR10R11.EFFECT: compounds may be used in treatment of PI3K-mediated cancer.16 cl, 4 tblИзобретение относится к соединениям бензоксазепина формулы I, обладающим ингибирующей активностью киназы PI3, фармацевтической композиции на их основе, их применению и к набору для лечения. Соединения могут найти применение в лечении рака, опосредованного PI3К. В общей формуле I Z1 обозначает CR1 или N, Z2 обозначает CR2 или N, Z3 обозначает CR3 или N, Z4 обозначает CR4 или N, В обозначает пиразолильный или имидазолильный цикл, замещенный А и конденсированный с бензоксепиновым циклом, R1, R2, R3 и R4 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, -CN, -CO2R10, -C(=O)N(R10)OR11, -C(=O)NR10R11, -NR10R11, -NR12C(=O)NR10R11, -NR12(C1-С12алкилен)NR10R11, -NR12(C1-С12алкилен)OR10, -NR12(C1-С12алкилен)C(=O)NR10R11, -OR10, С1-С12алкила, С3-С6карб
