您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
一类新型MDM2环肽抑制剂的设计及其制备方法
- 专利权人:
- 江苏申琅生物科技有限公司
- 发明人:
- 胡勇,胡宏岗,林祥熙
- 申请号：
- CN201910618096.0
- 公开号：
- CN110452289A
- 申请日:
- 2019.10.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一类新型MDM2环肽抑制剂的设计及其制备方法,其主要有以下过程:(1)通过计算机辅助技术,分析p53‑MDM2复合物的空间晶体结构,针对与MDM2结合的p53的结合部位的结构,设计MDM2抑制剂,阻断p53与MDM2的结合。选取能够与MDM2蛋白特异性结合的氨基酸序列色氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸为模拟对象,同时,考虑到这三种氨基酸的疏水性较强,引入亲水性较强的丝氨酸、甘氨酸和谷氨酸等氨基酸,形成所需合成的多肽序列。(2)采用固相合成技术合成直链肽后,在高度稀释的溶液中进行溶液法合成环肽,随后脱除氨基酸侧链的保护基后得到目标产物。本发明针对MDM2设计并制备了一类新型环肽抑制剂,设计思路新颖,合成方法高效经济、简便易行。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
