Process for the preparation of a glycosaminoglycan derivative that inhibits heparanase, comprising: a) N-desulphation of 25 to 100% of the N-sulphated moieties of a glycosaminoglycan; b) oxidation, preferably with periodate, at a pH of 5.5 to 10.0, from 25% to 100% of the 2-N-, 3-O-sulphated glucosamine residues and uronic acid residues 2 -O-non-sulfates of said glycosaminoglycan, under conditions effective to convert adjacent diols and adjacent OH / NH2 into aldehydes; c) reduction, preferably with sodium borohydride of said oxidized glycosaminoglycan under conditions effective to convert said aldehydes into alcohols.Proceso para la preparacion de un derivado de glicosaminoglicano que inhibe heparanasa, que comprende: a) N-desulfatacion del 25 al 100 % de los restos N-sulfatados de un glicosaminoglicano; b) oxidacion, preferentemente con periodato, a un pH de 5,5 a 10,0, del 25 % al 100 % de los restos de glucosamina 2-N-, 3-O-no sulfatados y de los restos de acido uronico 2-O-no-sulfatados de dicho glicosaminoglicano, en condiciones eficaces para convertir dioles adyacentes y OH/NH2 adyacentes en aldehidos; c) reduccion, preferentemente con borohidruro sodico de dicho glicosaminoglicano oxidado en condiciones eficaces para convertir dichos aldehidos en alcoholes.