The present invention features a method for determining the methyltransferase activity of a polypeptide and screening for modulators of methyltransferase activity, more particularly for modulators of the methylation of retinoblastoma by SMYD3. The invention further provides a method or pharmaceutical composition for prevention or treating of colorectal cancer, hepatocellular carcinoma, bladder cancer and/or breast cancer using a modulator so identified. N-terminal truncated forms of SMYD3 (alias ZNFN3A1) have higher methylating activity. Lys 824 is a preferred methylation site on the RB1 protein for SMYD3.La présente invention concerne une méthode de détermination de lactivité méthyltransférase dun polypeptide et de criblage de modulateurs dactivité méthyltransférase, plus particulièrement de modulateurs de la méthylation du rétinoblastome par SMYD3. Linvention concerne également une méthode ou une composition pharmaceutique de prévention ou de traitement du cancer colorectal, du carcinome hépatocellulaire, du cancer de la vessie et/ou du cancer du sein à laide dun modulateur ainsi identifié.
