BOSS CHRISTOPH,FISCHLI WALTER,WELLER THOMAS,CLOZEL MARTINE,BOLLI MARTIN
申请号：
CY111100575
公开号：
CY1111578T1
申请日:
2011.06.16
申请国别(地区):
CY
年份:
2015
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση σχετίζεται με νέα αμίδια σουλφαμικού οξέος και με τη χρήση τους ως δραστικά συστατικά στην παρασκευή φαρμακευτικών συνθέσεων. Η εφεύρεση αφορά επίσης σε σχετικές απόψεις που περιλαμβάνουν φαρμακευτικές συνθέσεις οι οποίες περιέχουν μια ή περισσότερες από αυτές τις ενώσεις και ιδίως τη χρήση τους ως ανταγωνιστές υποδοχέα ενδοθηλίνης. Στον γενικό χημικό τύπο (I), το R1 αντιπροσωπεύει τα -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH ˙ το R2 αντιπροσωπεύει τα 4-βρωμοφαινυλ, 4-χλωροφαινυλ, 4-μεθυλφαινυλ, 2-μεθοξυφαινοξυ, 3-μεθοξυφαινοξυ, 2-χλωρο-5-μεθοξυ-φαινοξυ ˙ το R3 αντιπροσωπεύει το βρώμιο ή το χλώριο ˙ και οπτικά καθαρά εναντιομερή, μείγματα εναντιομερών όπως είναι τα ρακεμικά, και φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα αυτών.The invention relates to new sulphuric acid amides and their use as active ingredients in the manufacture of pharmaceutical compositions. The invention also relates to relevant aspects whichinclude pharmaceutical compositions containing one or more of these compounds and in particular their use as an endothelin receptor antagonist. In the general chemical formula (I)R 1 represents -CH (OH) -CH 3, -CH 2 -CH 2 OH, -CH 2 COOH, -CH 2 -CH 2 -CH 2 OH, -CH 2 -CH 2 -COOH； R 2 represents 4-bromophenyl,4-chlorophenyl,4-Methylphenyl,2-methoxyphenoxy,3-methoxyphenoxy,2-chloro-5-methoxy-phenoxy The R3 represents the bromine or chlorine and visually clear to the contrary,mixtures of opposites such as rackets,and medically acceptable salts thereof.
