您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

3-Ureidoisoquinolin-8-yl derivatives
专利权人:
アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド
发明人:
マルクス グーデ,クリスチャン ウブシュヴェーレン,フィリップ パンショー
申请号:
JP2014501786
公开号:
JP2014512352A
申请日:
2012.03.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention relates to 3-ureidoisoquinolin-8-yl derivatives of formula I wherein R1 is alkyl, haloalkyl or cyclopropyl; R2 is H, halogen, pyridazin-4-yl, pyrimidin-5-yl or an optionally substituted pyridin-3-yl, pyridin-4-yl or phenyl group; R3 is alkyl, alkynyl, aminoalkyl, carbamoylalkyl, methylcarbamoylalkyl, alkoxy, haloalkoxy, alkynyloxy, (4-hydroxybut-2-yn-1-yl)oxy, (4-aminobut-2-yn-1-yl)oxy, dimethylaminoalkoxy, carbamoylalkoxy, alkylamino, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkylalkoxy, hydroxyalkyl, hydroxyalkoxy, alkoxyalkyl, alkoxyalkoxy, carboxyalkyl, carboxyalkoxy, alkoxycarbonylalkoxy, aryl, heteroaryl, benzyl, benzyloxy, 2-cyanoethoxy, 2,3-dihydroxypropoxy, 3,4-dihydroxybutoxy, —CH2Ra, —CH2CH2Rb, —(CH2)n—C(O)O—Rd, —(CH2)n—N(Rc)C(O)O—Rd, —O—(CH2)n—N(Rc)C(O)O—Rd, —(CH2)n—Re or —O—(CH2)n—Re; Ra is cyano, acetylamino or N,N-dimethylamino; Rb is cyano or carbamoyl; Rc is H or methyl; Rd is alkyl; Re is pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, piperidin-3-yl, morpholin-1-yl, 2-oxopyrrolidin-1-yl, 5-oxopyrrolidin-2-yl, 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl, 2-oxoimidazolidin-1-yl, 4-(tert-butoxycarbonyl)piperazin-1-yl, 4-(aminomethyl)cyclohexyl or heteroaryl; R4 is H or methyl; and to the salts of such compounds. These compounds are useful for the prevention or the treatment of bacterial infections.本発明は、式Iの3-ウレイドイソキノリン-8-イル誘導体及びそのような化合物の塩に関する(式中、R1は、アルキル、ハロアルキル又はシクロプロピルを表し;R2は、H、ハロゲン、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-5-イル又は任意に置換されたピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル若しくはフェニル基であり;R3は、アルキル、アルキニル、アミノアルキル、カルバモイルアルキル、メチルカルバモイルアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルオキシ、(4-ヒドロキシブタ-2-イン-1-イル)オキシ、(4-アミノブタ-2-イン-1-イル)オキシ、ジメチルアミノアルコキシ、カルバモイルアルコキシ、アルキルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ベンジル、ベンジルオキシ、2-シアノエトキシ、2,3-ジヒドロキシプロポキシ、3,4-ジヒドロキシブトキシ、-CH2Ra、-CH2CH2Rb、-(CH2)n-C(O)O-Rd、-(CH2)n-N(Rc)C(O)O-Rd、-O-(CH2)n-N(Rc)C(O)O-Rd、-(CH2)n-Re又は-O-(CH2)n-Reであり;R
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充