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Crystal of pyrrole derivative and method for producing the same
专利权人:
第一三共株式会社
发明人:
渡邉 仁,岡地 隆弘,川原 倫明,長澤 大史,佐藤 仙忠,瀧田 崇,長谷川 玄
申请号:
JP2015511244
公开号:
JPWO2014168103A1
申请日:
2014.04.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides an intermediate for producing an atropisomer of a pyrrole derivative having an excellent mineralocorticoid receptor antagonistic activity, a production method thereof, and a crystal thereof. The following general formula (I), wherein an optically active amine having a cinchonane skeleton is used, wherein R1 represents a methyl group or a trifluoromethyl group, and R2 represents a hydrogen atom or a C1-C3 alkoxy Represents a group, and n represents an integer selected from 1 to 3. And a process for producing an atropisomer of a pyrrole derivative, and (S) -1- (2-hydroxyethyl) -4-methyl-N- [4- (methylsulfonyl) phenyl] Crystals of -5- [2- (trifluoromethyl) phenyl] -1H-pyrrole-3-carboxamide.本発明は、優れたミネラルコルチコイド受容体拮抗作用を有するピロール誘導体のアトロプ異性体の製造中間体、製造方法及びその結晶を提供する。 シンコナン骨格を有する光学活性アミンを用いることを特徴とする、下記一般式(I)【化1】[式中、R1はメチル基又はトリフルオロメチル基を示し、R2は水素原子又はC1-C3アルコキシ基を示し、nは1~3から選択される整数を示す。] のアトロプ異性体を分割する工程を含む、ピロール誘導体のアトロプ異性体の製造方法及び(S)-1-(2-ヒドロキシエチル)-4-メチル-N-[4-(メチルスルホニル)フェニル]-5-[2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピロール-3-カルボキサミドの結晶。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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