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PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALOGLIPTIN
专利权人:
MAPI PHARMA LIMITED
发明人:
MAROM, EHUD,MIZHIRITSKII, MICHAEL,RUBNOV, SHAI
申请号:
EP10755533
公开号:
EP2410855A4
申请日:
2010.03.25
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is based on the discovery of a process for preparing pyrimidin- dione compounds, especially alogliptin and its derivatives, which comprises the reaction of a urea derivative of formula (VIII) with a malonic acid or its derivatives to form intermediates of formulae (VII) or (VII-A), which are subsequently converted to a compound of formula (II) upon introduction of a leaving group X. Compound (II) then reacts with an amine to form compound (I), which is optionally converted to its salts of formula (IV).La présente invention porte sur la découverte dun procédé permettant de préparer des composés de pyrimidine-dione, en particulier lalogliptine et ses dérivés, lequel procédé comprend la réaction dun dérivé de lurée de formule (VIII) avec un acide malonique ou ses dérivés afin de former des intermédiaires de formules (VII) ou (VII-A), qui sont ensuite convertis en un composé de formule (II) lors de lintroduction dun groupe partant X. Le composé (II) réagit alors avec une amine de façon à former un composé (I), qui est facultativement converti en ses sels, de formule (IV).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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