您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

FORME CRISTALLINE B DE 2-[(2R)-2-MÉTHYL-2-PYRROLIDINYL]-1H-BENZIMIDAZOLE-7-CARBOXAMIDE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION
专利权人:
苏州晶云药物科技有限公司;CRYSTAL PHARMATECH CO., LTD;CRYSTAL PHARMATECH CO.; LTD
发明人:
CHEN, Minhua,陈敏华,ZHANG, Yanfeng,张炎锋,LIU, Kai,刘凯,ZHANG, Xiaoyu,张晓宇
申请号:
CNCN2016/093770
公开号:
WO2017/020869A1
申请日:
2016.08.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
A B crystal form of 2-[(2R)-2-methyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide (ABT-888), a preparation method thereof and use are provided. The X-ray powder diffraction pattern (CuKα radiation) of B crystal form at 25 ℃ has characteristic peaks at 2 theta values of 9.40 ° ± 0.20 °, 17.30 ° ± 0.20 °, 22.80 ° ± 0.2 °. The B crystal form is prepared by dissolving ABT-888 free alkali in methanol and volatilizing the same at room temperature into a B crystal form. Compared with existing crystal forms, the B crystal form has a higher solubility and a simpler preparation process, and has good stability. The B crystal form is of great significance for improving the efficacy of and for reducing the drug load for treating metastatic breast cancer, colon cancer, metastatic melanoma and brain tumor.L'invention concerne une forme cristalline B de 2-[(2R)-2-méthyl-2-pyrrolidinyl]-1H-benzimidazole-7-carboxamide (ABT-888), un procédé de préparation correspondant et son utilisation. Le diagramme de diffraction des rayons X sur une poudre (rayonnement CuKα) de la forme cristalline B à 25°C présente des pics caractéristiques à des valeurs 2-thêta de 9,40° ± 0,20°, 17,30° ± 0,20°, 22,80° ± 0,2°. La forme cristalline B est préparée par dissolution de l'ABT-888 exempt d'alcali dans du méthanol et par sa volatilisation à température ambiante dans une forme cristalline B. Par rapport aux formes cristallines existantes, la forme cristalline B présente une solubilité supérieure, un procédé de préparation plus simple et une bonne stabilité. La forme cristalline B est d'une grande importance pour améliorer l'efficacité et pour réduire la charge en médicament pour traiter un cancer métastatique du sein, un cancer du côlon, un mélanome métastatique et une tumeur du cerveau.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充