Pre concentrated microemulsion and method for its preparation, pharmaceutical formulation and method for its preparation, method for producing immuno suppression.Method for increasing the effects of immuno suppressor isatx247, use of pharmaceutical formulation
NAICKER SELVARAJ,YATSCOFF RANDALL W,FOSTER ROBERT T,ABEL MARK,JAYARAMAN SEETHARAMAN
申请号：
NO20042031
公开号：
NO332459B1
申请日:
2004.05.14
申请国别(地区):
NO
年份:
2012
代理人:
摘要：
"Pre concentrated microemulsion and method for its preparation, pharmaceutical formulation and method for its preparation, method for producing immuno suppression.Method for increasing the effects of immuno suppressants isa TX 247 ~ ~, the use of pharmaceutical formulation.The present invention relates to formulations containing analogues of cyclosporine are structurally similar to cyclosporin A,Particularly, mixtures isom u00e9ricas of analogues of cyclosporine are structurally similar to cyclosporin A.The formulations comprise pre concentrates of microemulsion is stable and can provide a higher bioavailability of the drug and / or may reduce one or more adverse effects associated with the AdministrationThe cyclosporine. Are also presented methods for using and preparing the formulations.Sammendrag: Oppfinnelsen angår isomeriske blandinger av syklosporin-analoger som strukturelt er lik syklosporin A. Blandingen innehar forbedret effektivitet og redusert toksisitet overfor de individuelle isomerene, og overfor de naturlig forekommende og andre nåværende kjente syklosporinene og syklosporin-derivatene. Utførelser av den foreliggende oppfinnelsen er rettet mot cis og trans-isomere av syklosporin A - analoger, omtalt som ISATX247, og derivater av det. Blandinger av ISATX247 isomere oppviser en kombinasjon av forbedret kraft og redusert toksisitet overfor de naturlig forekommende og ellers kjente syklosporinene. ISATX247 isomere og alkylerte, arylerte og deuterierte derivater syntetiseres via stereoselektive baner hvor de særlige forholdene for en reaksjon bestemmer graden av stereoselektivitet. Stereoselektive baner kan utnytte en Wittig reaksjon, eller en organometallisk reagent omfattende uorganiske elementer så som bor, silisium, titan og litium. Forholdet mellom isomere i en blanding kan variere fra omtrent 10 til 90 vektprosent, basert på den totale vekten av blandingen.
