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DÉRIVÉS DE 2,4-DIAMINO-6-ÉTHYLPYRIMIDINE À ACTIVITÉS ANTIPALUDIQUES CONTRE PLASMODIUM FALCIPARUM
专利权人:
NATIONAL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT AGENCY
发明人:
KAMCHONWONGPAISON, Sumalee,VILAIVAN, Tirayut,CHAROENSETAKUL, Netnapa,PEEWASAN, Krisana,VANICHTANANKUL, Jarunee,RATTANAJAK, Roonglawan,TAWEECHAI, Supannee,ANUKUNWITHAYA, Tosapol,YOOMUANG, Aphisit,YUTHA
申请号:
THTH2016/000076
公开号:
WO2017/052479A4
申请日:
2016.09.16
申请国别(地区):
TH
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to 2,4-diamino-6-ethylpyrimidine derivatives that are inhibitors of wild type and quadruple mutant dihydrofolate reductase (DHFR) of Plasmodium falciparum. They also show in vitro antimalarial activities against Plasmodium falciparum for both wild type and mutant that are comparable to or better than pyrimethamine. In addition, the compounds of the present invention show a good selectivity to Plasmodium falciparum and exhibit lower cytotoxicity than pyrimethamine.La présente invention concerne des dérivés de 2,4-diamino-6-éthylpyrimidine qui sont des inhibiteurs de la dihydrofolate réductase (DHFR) de type sauvage et celle ayant muté quatre fois de Plasmodium falciparum. Lesdits dérivés présentent également des activités antipaludiques in vitro contre Plasmodium falciparum pour à la fois celle de type sauvage et celle ayant muté qui sont comparables ou supérieures à celles de la pyriméthamine. De plus, lesdits composés de la présente invention présentent une bonne sélectivité pour Plasmodium falciparum et présentent une cytotoxicité plus faible que celle de la pyriméthamine.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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