MAGNANI, John, L.,PETERSON, John, M.,SARKAR, Arun, K.
申请号：
USUS2014/021142
公开号：
WO2014/149837A1
申请日:
2014.03.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Potent E-selecting antagonist compounds are described herein. In certain embodiments, compounds and methods are provided for enhancing the oral availability of glycomimetics. More specifically, in an embodiment, a glyeomimetic is modified to decrease the polar surface area of the glyeomimetic in order to increase absorption from the GI tract, in another embodiment, a glyeomimetic is targeted to an active transport system, such as the bile acid active transport system, that provides transport across a biological membrane in order to increase absorption of the glyeomimetic from the GI tract.Linvention concerne des composés antagonistes puissants de la sélectine E. Dans certains modes de réalisation, des composés et des procédés sont proposés pour améliorer la disponibilité orale de glycomimétiques. De façon plus spécifique, dans un mode de réalisation, un glycomimétique est modifié pour diminuer la surface spécifique polaire du glycomimétique de façon à augmenter labsorption par le tractus gastro-intestinal, dans un autre mode de réalisation, un glycomimétique est ciblé sur un système de transport actif, tel que le système de transport actif dacide biliaire, qui fournit un transport à travers une membrane biologique de façon à augmenter labsorption du glycomimétique par le tractus gastro-intestinal.
