Provided herein are pharmaceutical compositions comprising two or more compounds, each compound independently comprising a phosphodiesterase inhibitor, an adenosine receptor antagonist, a calcium channel blocker, a histamine H1 receptor agonist, a histamine H2 receptor. An agonist, a histamine H3 receptor antagonist or a β2-adrenergic receptor agonist. Also provided herein is a method of treating or ameliorating cardiovascular disease in a subject, the method comprising administering two or more compounds to a subject in need thereof, each compound independently Phosphodiesterase inhibitor (theophylline), adenosine receptor antagonist (aminophylline), calcium channel blocker (nifedipine), histamine H1 receptor agonist, histamine H2 receptor agonist, histamine H3 receptor antagonist (betahistine or its metabolite) or β2 -An adrenergic receptor agonist (levebraterol or albuterol), the pharmaceutical composition being formulated in a dosage form for injection or oral administration.本明細書では、2またはより多くの化合物を含む医薬組成物を提供し、各化合物は独立に、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン受容体アンタゴニスト、カルシウムチャネル遮断剤、ヒスタミンH1受容体アゴニスト、ヒスタミンH2受容体アゴニスト、ヒスタミンH3受容体アンタゴニストまたはβ2‐アドレナリン受容体アゴニストである。本明細書ではまた、被験者における心血管疾患を治療または改善する方法を提供し、当該方法は、それらを必要とする被験者に2またはより多くの化合物を投与する段階を含み、各化合物は独立に、ホスホジエステラーゼ阻害剤(テオフィリン)、アデノシン受容体アンタゴニスト(アミノフィリン)、カルシウムチャネル遮断剤(ニフェジピン)、ヒスタミンH1受容体アゴニスト、ヒスタミンH2受容体アゴニスト、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト(ベタヒスチンまたはその代謝物)またはβ2‐アドレナリン受容体アゴニスト(レバルブテロールまたはアルブテロール)であり、医薬組成物は、注射または経口投与のための剤形で製剤化される。