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METHODS FOR PREPARING SYNTHETIC BILE ACIDS AND COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME
专利权人:
KYTHERA BIOPHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
MORIARTY, Robert M.,RAO, Photon
申请号:
USUS2011/052204
公开号:
WO2012/047495A2
申请日:
2011.09.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
This invention relates generally to methods for preparing certain bile acids from non-mammalian sourced starting materials as well as to synthetic bile acids and compositions comprising such acids wherein the acids are characterized by a different C14 population than naturally occurring bile acids as well as being free from any mammalian pathogens. This invention is also directed to the synthesis of intermediates useful in the synthesis of such bile acids. Accordingly, the C ring of the steroidal scaffold is oxidized to provide a synthetic route and intermediates to DCA. This invention also provides synthetic methods for preparing deoxycholic acid or a salt thereof starting from aromatic steroids such as estrogen, equilenin, and derivatives thereof. This invention is also directed to intermediates such as 12-oxo or delta-9,11-ene steroids as well as novel processes for their preparation. In preferred embodiments, bile acids are provided herein which have substituents on the B-ring and/or D-ring side chain and optionally on the hydroxy group of the A-ring.La présente invention concerne de façon générale des méthodes de synthèse de certains acides biliaires à partir de produits de départ dorigine non mammifère ainsi que des acides biliaires synthétiques et des compositions comprenant de tels acides, les acides étant caractérisés par une répartition de C14 différente de celle des acides biliaires naturels et ne contenant en outre aucun agent pathogène mammifère. La présente invention concerne également la synthèse dintermédiaires pouvant être employés dans la synthèse de tels acides biliaires. Ainsi, le cycle C du motif stéroïdien est oxydé pour obtenir une voie de synthèse et des intermédiaires de DCA. La présente invention concerne également des méthodes de synthèse de lacide désoxycholique ou de lun de ses sels à partir de stéroïdes aromatiques comme lœstrogène, léquilénine et leurs dérivés. La présente invention concerne également des intermédiaires comme les stéro
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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