TOYAMA PREFECTURE;KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN;CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS - CSIC
发明人:
BALZARINI, Jan,GONZÁLEZ PACANOWSKA, Dolores,RUI PÉREZ, Luis Miguel,CASTILLO ACOSTA, Víctor,IGARASHI, Yasuhiro
申请号：
BEBE2013/000055
公开号：
WO2015/051422A1
申请日:
2013.10.10
申请国别(地区):
BE
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a class of novel pradimicins and analogues and derivatives thereof, including the compounds of formula A, I and 111, and/or a pharmaceutical acceptable addition salt thereof and/or a stereoisomer thereof and/or a solvate thereof and their use to treat or prevent kinetoplastid infections and their use to manufacture a medicine to treat or prevent kinetoplastid infections, particularly infections with trypanosoma and leishmania, such as Trypanosoma brucei, Trypanosoma cruzi and Leischmania donovani. wherein Ra, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined in the claim 1 or as described in detail in the description of the invention. The present invention also relates to pharmaceutical compositions of said compounds and the use of said pharmaceutical compositions to treat or prevent kinetoplastid infections. The present invention further relates to the use of said compounds as biologically active ingredients, more specifically as medicaments for the treatment of kinetoplastid infections and pathologic conditions such as, but not limited to Trypanosomiasis, such as African trypanosomiasis, sleeping sickness, Chagas disease and leishmaniasis.La présente invention concerne une classe de nouvelles pradimicines et analogues et dérivés de ces dernières, comprenant les composés de formule A, I et 111, et/ou un sel d'addition pharmaceutiquement acceptable de ces dernières et/ou un stéréoisomère de ces dernières et/ou un solvate de ces dernières, et leur utilisation pour traiter ou prévenir des infections par des kinétoplastidés, et leur utilisation pour fabriquer un médicament pour traiter ou prévenir des infections par des kinétoplastidés, en particulier des infections par des trypanosomes et la leishmaniose, telles que Trypanosoma brucei, Trypanosoma cruzi et Leishmania donovani. où Ra, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 et R9 sont tels que définis dans la revendication 1 ou tels que décrits en détail dans la description de l'invention. La
