HU, Oliver Yaopu;张镇中;胡宇芳; Oliver Yaopu;胡幼圃;HU, Yufang;CHANG, Chenchung;HU
发明人:
HU, OLIVER YAOPU,HU, YUFANG,CHANG, CHENCHUNG
申请号：
CNCN2012/001404
公开号：
WO2014/059558A1
申请日:
2012.10.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention provides a composition comprising nalbuphine prodrug-Sebacoyl dinalbuphine ester and pharmaceutical biodegradable polymer PLGA. The composition is prepared as a controlled release formulation, which can be implanted in a human body, and the formulation is lozenge, capsule, soft capsule, pill, suspension, microsphere, oral implant, emulsified injection, implant or others. The controlled release formulation significantly improves the dosage of common nalbuphine injection, the composition for four times to six times daily administration is improved to once half a month or several months administration, and that is one of the characteristic and effect of the invention. By in vivo tests, the present invention confirmed the pharmacokinetic properties of controlled release formulation, and evaluated effective duration time, the controlled release formulation is used to improve the dosage of common nalbuphine injection.La présente invention concerne une composition comprenant un promédicament de la nalbuphine, un ester de dinalbuphine de sébacoyle, et un polymère pharmaceutique biodégradable PLGA. Ladite composition est préparée en tant que formulation à libération contrôlée pouvant être implantée dans le corps humain, la formulation pouvant être administrée sous forme de tablette, de capsule, de capsule molle, de comprimé, de supsension, de microsphère, d'implant buccal, d'injection émulsionnée, d'implant ou autres. La formulation à libération contrôlée selon l'invention améliore de manière considérable le dosage d'injection de nalbuphine commune, la composition pour une administration de quatre à six fois par jour étant améliorée de sorte à être administrée une fois tous les quinze jours ou tous les plusieurs mois, ce qui constitue l'une des caractéristiques et des effets de l'invention. La présente invention a permis de confirmer, au moyen de tests in vivo, les propriétés pharmacocinétiques de la formulation à libération contrôlée et d'évaluer sa du
