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Cysteine Modified Antibodies for Conjugation
专利权人:
시애틀 지네틱스, 인크.
发明人:
와이트, 앤드류,레이스케, 크리스,비에첼, 트래비스,서스만, 장고,버크, 패트릭,레이스케, 조슬린
申请号:
KR1020197027963
公开号:
KR1020190122739A
申请日:
2018.02.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention provides a modified heavy chain constant region comprising cysteine at EU numbering position 295 and optionally, at EU numbering position 239. These cysteine residues provide a site for conjugation to the drug or label. If both cysteines are present in the normal heterodimer antibody format, there are four such sites per antibody molecule, which allows for stoichiometry of one molecule of antibody to four drugs or labels. The choice of cysteine at position 295 with or without cysteine at position 239 is advantageous over cysteines at many other positions due to ease of expression, stability and cytotoxicity.본 발명은 EU 넘버링 위치 295번에서 및 임의적으로, EU 넘버링 위치 239번에서 시스테인을 포함하는 변형된 중쇄 불변 영역을 제공한다. 이들 시스테인 잔기는 약물 또는 라벨에의 컨쥬게이션을 위한 부위를 제공한다. 둘 모두의 시스테인이 정상적인 헤테로다이머 항체 포맷에 존재하는 경우, 항체 분자 당 4개의 이러한 부위가 존재하며, 이는 항체의 1개 분자 대 4개 약물 또는 라벨의 화학양론을 허용한다. 위치 239번에 시스테인이 있거나 없이 위치 295번에서의 시스테인의 선택은 발현 용이성, 안정성 및 세포독성으로 인해 많은 다른 위치에서의 시스테인 대비 유리하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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