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双‑(对‑烷氧基苯丙烯酮)类谷胱甘肽‑S‑转硫酶潜抑制剂
- 专利权人:
- 重庆医科大学
- 发明人:
- 廖飞,杨晓兰,胡小蕾,许榜田,王昕,陈春艳,秦家林,谭登,黄亚
- 申请号：
- CN201310591024.4
- 公开号：
- CN103610669B
- 申请日:
- 2013.11.22
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 双‑(对‑烷氧基苯丙烯酮)类谷胱甘肽‑S‑转硫酶潜抑制剂，其结构和活性特征为：将两个对‑烷氧基苯丙烯酮单元以酰胺或/和酯键连接到相隔不超过8个单键的两个氨基、醇羟基、羧基或一个氨基和一个醇羟基上，所得化合物是谷胱甘肽‑S‑转硫酶即GST的底物和抑制剂；GST催化这些化合物中每个对‑烷氧基苯丙烯酮单元α，β‑不饱和酮的碳碳双键与还原型谷胱甘肽即GSH通过Michael加成生成加合物即产物；这类产物对GST的抑制效力更强，使所述化合物为GST潜抑制剂；这类产物对人GST同工酶μ抑制效力强于对人GST同工酶α和π；这些化合物能进入细胞内，并能增强顺铂对耐药肿瘤细胞生长的抑制作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
