This invention provides glucuronidated nebivolol metabolites and pharmaceutical compositions of glucuronidated nebivolol metabolites for treatment of cardiovascular diseases. In addition, this invention also provides compositions comprising nebivolol and/or at least one glucuronidated metabolite of nebivolol and/or at least one other active compound in a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides methods of treating and/or preventing vascular diseases, by administering at least one glucuronidated metabolite of nebivolol that is capable of releasing a therapeutically effective amount of nitric oxide to a targeted site affected by the vascular disease. Also, this invention is directed to the treatment and/or prevention of migraine headaches administering at least one glucuronidated metabolite of nebivolol. This invention may also be used in conjunction with or as a single treatment of metabolic syndrome disorders.본 발명은 글루쿠로니드화된 네비볼롤 대사산물 및 심혈관 질환의 치료에 유용한 글루쿠로니드화된 네비볼롤의 조성물을 제공한다. 또한, 본 발명은 네비볼롤 및/또는 적어도 하나의 네비볼롤의 글루쿠로니드화된 대사산물 및/또는 1 이상의 다른 활성 화합물을 약학적 허용성 담체 중에 함유하는 조성물을 제공한다. 이외에도, 본 발명은 혈관 질환에 의해 영향을 받는 목표 부위에 치료적 유료량의 산화질소를 방출할 능력이 있는 1 이상의 네비볼롤의 글루쿠로니드화된 대사산물을 투여함으로써 혈관 질환을 치료 및/또는 예방하는 방법을 제공한다.