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一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂
专利权人:
徐江平;XU, Jiangping;XU; Jiangping
发明人:
ZHOU, Zhongzhen,周中振
申请号:
CNCN2012/080593
公开号:
WO2013/123766A1
申请日:
2012.08.25
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to a phosphodiesterase 4 inhibitor capable of avoiding vomiting. Formula (I) represents a compound or a prodrug or a solvate, R1 is an independent methoxy, bromine and substituted aryl; X is an optionally substituted six-membered heterocyclic ring; Y is -(CH2)n-, -NH(CH2)n-, and -NH(CH2)n-0-, n being any value among 0, 1, 2, and 3; Z is an optionally substituted aromatic ring or an optionally substituted heteroaryl ring. The phosphodiesterase 4 inhibitor capable of avoiding vomiting involved in the present invention is a novel biphenyl series PDE4D inhibitor, and the inhibitor may be applied to treat depression and Alzheimer's disease, improve cognitive ability, and avoid adverse effects such as vomiting.La présente invention se rapporte à un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 capable d'éviter les vomissements. La formule (I) représente un composé ou un promédicament ou un solvate, R1 est un méthoxy indépendant, un atome de brome et un groupe aryle substitué; X représente un cycle hétérocyclique à six chaînons éventuellement substitué; Y est- (CH2) n-,-NH (CH2) n-, et-NH (CH2) n-o-, n étant une valeur quelconque entre 0, 1, 2 et 3; Z est un cycle aromatique éventuellement substitué ou un cycle hétéroaryle éventuellement substitué. L'inhibiteur de la phosphodiestérase-4 capable d'éviter les vomissements concerné dans la présente invention est un nouvel inhibiteur PDE4D de la catégorie biphényle, et l'inhibiteur peut être utilisé pour traiter la dépression et la maladie d'Alzheimer, améliorer les capacités cognitives, et éviter des effets indésirables tels que les vomissements.本发明涉及一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂,其中,由式(I)为代表的化合物或前药或溶剂化物,R1是独立的甲氧基,溴和取代芳基;X是任意取代的六元杂环;Y是-(CH2)n-,-NH(CH2)n-,-NH(CH2)n-0-,其中,n的值可以为0,1,2,3中的任何一位数;Z是任意取代的芳环或者任意取代的杂芳环。本发明所涉及的一种能避免呕吐反应的磷酸二酯酶4抑制剂为一类新型联苯类PDE4D抑制剂,该抑制剂可用于治疗抑郁症、阿尔茨海默病及改善认知能力,并能够避免呕吐等不良反应。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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