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INHIBITEURS DE PROTÉINES MUTANTES KRAS G12C
专利权人:
ARAXES PHARMA LLC
发明人:
LI, Liansheng,FENG, Jun,REN, Pingda,LIU, Yi
申请号:
USUS2015/052349
公开号:
WO2016/049524A1
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L, m1, m2 and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de protéine KRAS mutante G12C. Les composés ont la structure suivante (I) : ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un tautomère, un stéréoisomère ou un promédicament de ceux-ci, dans lesquels R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L, m1, m2 et E sont tels que présentement définis. L'invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et l'utilisation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés et des procédés pour moduler l'activité de la protéine KRAS mutante G12C pour le traitement de troubles, tels que le cancer.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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