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一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法
专利权人:
湖南欧亚生物有限公司
发明人:
陈健,林开朝,莫国宁,刘叶,张建国,钟云建
申请号:
CN201610926960.X
公开号:
CN106543060A
申请日:
2016.10.31
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
本发明公开了一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法。该方法将2‑氯嘧啶‑4(3H)‑酮与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺进行取代反应;将得到的2‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮与N,N,N'‑三甲基乙二胺进行取代反应;将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行硝基还原反应;将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行氯代反应;将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑氯嘧啶与1‑甲基‑1H‑吲哚进行缩合反应;将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶与丙烯酰氯进行酰胺化反应,最后进行成盐反应,得到奥斯替尼甲磺酸盐。该方法的工艺路线合理简洁,操作简化,成本较低,是一种绿色环保方法,适用于工业化生产。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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