CHEKKARELLI Simona M. (CH),ЧЕККАРЕЛЛИ Симона М. (CH),GERO Karin (GB),ГЕРО Карин (GB),KNUST Khenner (DE),КНУСТ Хеннер (DE),CHEKKARELLI Simona M.,ЧЕККАРЕЛЛИ Симона М.,GERO Karin,ГЕРО Карин,KNUST Khenner,КНУСТ Хеннер
申请号：
RU2014120373
公开号：
RU0002615995C2
申请日:
2012.10.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention refers to new azetidine derivatives, having soluble epoxide hydrolase (sHE) inhibitor activity. Disclosed are compounds of formula I: R1-L1-A-L2-R2, their stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts, where A is selected from a group, consisting of Ia, Ib or Ic, X is N or CH2, Y is N, CH2, CH, L1 is a bond, -C(O)-, -SO2- or -(CH2)0-3-NR3-C(O)-； L2 is a bond, -(CH2)1-3-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-, -SO2- or -(CH2)0-3- NR3-C(O)-； R1 is phenyl, where phenyl is unsubstituted or substituted with one or two R5, 6-member heteroaryl with two nitrogen atoms in ring, where rest of ring atoms are carbon atoms, or adamantyl； R2 is phenyl, -(CH2)1-3-phenyl, where phenyl is unsubstituted or substituted with one or two R5, or 6-member heteroaryl with two nitrogen atoms in ring, where rest of ring atoms are carbon atoms； R3 is hydrogen atom； R4 is a hydrogen atom； R5 is a halogen atom, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-haloalkoxy or -C(O)OR4.EFFECT: novel chemical compounds.13 cl, 1 tbl, 21 exIa, Ib, IcИзобретение относится к новым производным азетидина, обладающим активностью ингибитора растворимой эпоксидгидролазы (sHE). Предложены соединения формулы I: R1-L1-A-L2-R2, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где А выбран из группы, состоящей из Ia, Ib или Ic, X представляет собой N или CH2, Y представляет собой N, CH2, CH, L1 представляет собой связь, -С(О)-, -SO2- или -(CH2)0-3-NR3-C(O)-； L2 представляет собой связь, -(СН2)1-3-, -NH-C(O)-NH-, -С(О)-, -SO2- или -(СН2)0-3- NR3-C(O)-； R1 представляет собой фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода, или адамантил； R2 представляет собой фенил, -(СН2)1-3-фенил, где фенил является незамещенным или замещен одним или двумя R5, или 6-членный гетероарил с двумя атомами азота в кольце, где остальные кольцевые атомы представляют собой атомы углерода； R3 пред
